阿達帕林凝膠如不良反應嚴重，應減少用藥次數或停藥。那么，阿達帕林凝膠的藥理毒理是什么？下面讓小編為你介紹吧。

阿達帕林凝膠的藥理毒理是：

藥理作用：

阿達帕林是一種維甲酸類(lèi)化合物，在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學(xué)結構穩定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質(zhì)受體相結合。

在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，具有細胞分化和增值的活性。阿達帕林的作用機制被認為是通過(guò)使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。

在體內與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細胞的化學(xué)趨化反應，并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉化為炎癥介質(zhì)來(lái)抑制多形核白細胞的代謝。這說(shuō)明阿達帕林應用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應（如膿皰和丘疹等）。

毒理研究：

本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/kg，該藥物長(cháng)期攝入可能導致一些與過(guò)量口服維生素A相關(guān)的副作用。小鼠局部劑量為0.3，0.9和2.6mg/kg/day、大鼠口服劑量為0.15，0.5，和1.5mg/kg/day，即人的每天最大外用劑量的4--75倍，進(jìn)行致癌試驗研究。口服試驗，雌性大鼠卵細胞性腺瘤和甲狀腺癌的發(fā)生率、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)良性和惡性嗜鉻細胞瘤的發(fā)生率呈現正的線(xiàn)性相關(guān)。無(wú)相關(guān)光致癌性試驗結果，但動(dòng)物試驗顯示與阿達帕林作用相似的藥物（如維甲酸），暴露于實(shí)驗室的紫外線(xiàn)或陽(yáng)光下，增加癌癥的發(fā)生危險。大鼠口服阿達帕林20mg/kg/天，無(wú)生殖毒性。大鼠、兔口服阿達帕林分別達到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時(shí)出現致畸作用。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)