不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過(guò)度表達的,既往接受過(guò)包括蒽環(huán)類(lèi)、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌。甲苯磺酸拉帕替尼片與卡培他賓合用有什么不良反應?
甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)臨床試驗中觀(guān)察到的大于10%的不良反應主要為胃腸道反應,包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等,皮膚干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困難及失眠等[4]。與卡培他賓合用,不良反應有惡心、腹瀉及嘔吐,掌跖肌觸覺(jué)不良等。個(gè)別患者可出現左心室射血分數下降,間質(zhì)性肺炎。其最常見(jiàn)之副作用為腸胃消化道系統方面的副作用,即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀,其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛,以及疲倦等。另外還有極少見(jiàn)但是嚴重的副作用,包括心臟方面以及肺部方面。當病患出現二級(NewYorkHeartAssociation,NYHAclass2)以上的心臟左心室搏出分率(LeftVentricleEjectionFraction,LVEF)下降時(shí),必須停止使用,以避免產(chǎn)生心臟衰竭。當LVEF回復至正常值或病患無(wú)癥狀后兩個(gè)禮拜便可以以較低劑量重新用藥。與anthracycline類(lèi)的化療藥品相比,拉帕替尼的心臟毒性為可逆的,不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并沒(méi)有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統代謝的藥物,在使用其他具有誘導或是抑制CYP酵素的藥物時(shí),必須要注意劑量的調整。孕婦一般不應該使用拉帕替尼,因為其懷孕毒性分類(lèi)為D,因此如果沒(méi)有絕對的需要或是對母體有極大的利益,否則不建議孕婦或育懷孕者使用。
甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)推薦劑量為1250mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2000mg/d,第1~14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼,應每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。妊娠級別D,孕婦禁用。是否通過(guò)乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過(guò)臨床試驗,中重度肝損害的患者應酌減劑量。
甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)注意事項1.左室射血分數降低。2.肝毒性。3.重度肝損害的患者。4.腹瀉。5.間質(zhì)性肺部/肺炎。6.QT延長(cháng)。7.藥物相互作用。8.對駕駛和操作機器能力的影響。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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