富馬酸比索洛爾片，主要成份為富馬酸比索洛爾，有效用于高血壓和冠心病（心絞痛），以及伴有心室收縮功能減退（射血分數≤35%，根據超聲心動(dòng)圖確定）的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。那么，富馬酸比索洛爾片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

富馬酸比索洛爾片是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】本品主要成分為富馬酸比索洛爾。

【性狀】本品為淡黃色心型薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類(lèi)藥物治療。

【用法用量】對于所有適應癥：應在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應咀嚼。本品需按照醫生處方使用。高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開(kāi)始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應該根據個(gè)體情況進(jìn)行調整，應特別注意脈搏和治療效果。本品宜長(cháng)期用藥。無(wú)醫囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時(shí)，應逐漸停用，不可突然中斷。冠心病患者尤需特別注意。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

【不良反應】1.神經(jīng)系統：服藥初期偶見(jiàn)輕微疲倦、頭暈、頭痛，出汗、睡眠異常、多夢(mèng)及精神紊亂(如抑郁，少見(jiàn)幻覺(jué))等中樞神經(jīng)紊亂的癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開(kāi)始服藥后1-2周自然減退。2.眼睛：少見(jiàn)視覺(jué)障礙，淚液分泌減少，結膜炎。3.耳鼻咽喉：少見(jiàn)聽(tīng)覺(jué)損害，過(guò)敏性鼻炎。4.心血管系統：直立型低血壓，偶見(jiàn)脈搏緩慢(心動(dòng)過(guò)緩)、房室傳導阻滯、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢發(fā)冷感覺(jué)，在極少情況下會(huì )導致肌肉無(wú)力，肌肉痙攣。對間歇性跛行或雷諾現象的病人，服藥初期病情可能加重。5.呼吸道：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。6.胃腸道：偶爾會(huì )出現胃腸功能紊亂，如腹瀉、便秘、惡心、腹痛。7.骨骼肌系統：偶見(jiàn)肌肉無(wú)力，肌肉痙攣，一個(gè)或多個(gè)關(guān)節病(單或多關(guān)節炎)。8.皮膚：僅在極少數情況下會(huì )有皮膚反應(如紅斑、瘙癢，出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癬，或導致皮癬樣疹，脫發(fā)。9.泌尿生殖器官：極少數情況可能引起性功能障礙。10.肝臟：肝酶(ALAT，ASAT)升高，肝炎。11.代謝：可能導致糖尿病患者的糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現(如心跳加快)。個(gè)別病例觀(guān)察到甘油三酯水平升高。

【禁忌】比索洛爾禁用于以下患者：1.急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。2.心源性休克者。3.二度或三度房室傳導阻滯者(未安裝心臟起搏器)。4.病竇綜合癥患者。5.竇房阻滯者。6.引起癥狀的心動(dòng)過(guò)緩者，治療開(kāi)始時(shí)心率少于60次/分鐘。7.有癥狀的低血壓低患者(收縮壓低于100mmHg)。8.嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者。9.嚴重外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者。10.未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者。11.代謝性酸中毒患者。l2.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過(guò)敏的患者。

【注意事項】1.血糖濃度波動(dòng)較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。2.肺功能不全,嚴重肝腎功能不全患者慎用。3.中斷治療時(shí)應逐日遞減劑量，與其他降壓藥合用時(shí)常需減量。4.萬(wàn)一過(guò)量而引起心動(dòng)過(guò)慢或血壓過(guò)低時(shí)，須停服本品。必要時(shí)，可單獨或連續使用如下藥物，阿托品0.5mg～2.0mg靜注，異丙喘寧緩慢靜注適量；高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。5.由于本品的降壓作用，可能減弱病人駕車(chē)或操縱機器能力，尤其在初服用時(shí)或轉換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚，但不致直接影響人的反應能力。

【兒童用藥】尚無(wú)兒科患者應用比索洛爾的經(jīng)驗，因此本品不能用于兒童。

【老年患者用藥】不需要調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β一腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤(pán)灌注，而胎盤(pán)灌注與發(fā)育遲緩、子宮內死亡、吸收和早產(chǎn)有關(guān);在胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動(dòng)過(guò)緩等不良反應。如果必須使用β一腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1一腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應用比索洛爾。如果必須應用比索洛爾進(jìn)行治療，應該監測子宮胎盤(pán)血流量和胎兒的生長(cháng)情況。一旦發(fā)現對孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用，應該選擇其它的治療方法。必須對新生兒進(jìn)行嚴密監測，出生后的前3天最易發(fā)生低血糖和心動(dòng)過(guò)緩等癥狀。哺乳期婦女：本品是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應用比索洛爾進(jìn)行治療。

【藥物相互作用】1.不推薦的合并用藥：用于慢性穩定性心力衰竭的治療；鈣拮抗劑：對收縮力、房室傳導和血壓有負面影響。用于高血壓和心絞痛的治療：鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓：對收縮力和房室傳導產(chǎn)生負面影響。靜脈給藥的患者使用β一受體阻滯劑治療可導致顯著(zhù)的低血壓和房室傳導阻滯。用于所有適應癥的治療：可樂(lè )定：可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險，還可顯著(zhù)降低心率和心臟傳導。單胺氧化酶抑制劑(MAO—B抑制劑除外)：可以增加β一受體阻滯劑的降血壓效應，同時(shí)也增加高血壓危險的可能。2.合并用藥時(shí)應特別注意以下情況：用于高血壓和心絞痛的治療：鈣拮抗劑如二氫吡啶類(lèi)衍生物(如硝苯地平)：增大低血壓的風(fēng)險。有潛在心功能不全的患者，合并使用β一受體阻滯劑可能會(huì )導致心力衰竭。用于所有適應癥的治療：一類(lèi)抗心律失常藥物(如丙吡胺、奎尼丁)：可能延長(cháng)心房傳導時(shí)間，增強負性肌力效應。三類(lèi)抗心律失常藥物(如胺碘酮)：可能延長(cháng)心房傳導時(shí)間。擬副交感神經(jīng)藥物(包括四氫氨基吖啶)：可能延長(cháng)房室傳導時(shí)間。其它β一受體阻滯劑，包括滴眼劑，可以增強其作用。與氯壓定聯(lián)用時(shí)，需在本品停用幾天之后才能停用氯壓定，否則可能會(huì )引起血壓急劇升高。本品與麥角胺類(lèi)衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時(shí)可能會(huì )增加外周循環(huán)的阻力。胰島素和口服抗糖尿病藥物：增加降血糖效果。阻斷β一腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監測血糖水平。麻醉劑：減弱反射性心動(dòng)過(guò)速，增加低血壓的風(fēng)險。在誘導和插管期間繼續使用β一受體阻滯劑可以降低發(fā)生心律失常的危險性。患者在接受比索洛爾治療時(shí)，應該告知麻醉師。洋地黃毒甙：減慢心率，延長(cháng)房室傳導時(shí)間。前列腺素合成酶抑制劑：減弱降血壓作用。麥角胺衍生物：加劇外周循環(huán)紊亂。擬交感神經(jīng)藥物：與比索洛爾合并用藥時(shí)可以降低二者的作用。治療過(guò)敏反應時(shí)需要增加腎上腺素的劑量。三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，巴比妥類(lèi)，吩噻嗪和其它抗高血壓藥物：降血壓作用增強。利福平：可能由于誘導肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期，通常不需要調整劑量。甲氟喹：增大心動(dòng)過(guò)緩的危險性。

【藥物過(guò)量】β-腎上腺素受體拮抗劑最常見(jiàn)的藥物過(guò)量反應為心動(dòng)過(guò)緩，低血壓，支氣管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前僅有少數比索洛爾藥物過(guò)量(最大2000mg)的報道，患者出現心動(dòng)過(guò)緩和/或低血壓，所有的病人均恢復。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個(gè)體差異很大。通常發(fā)生的藥物過(guò)量，應該及時(shí)停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去。基于預期的藥理學(xué)作用和其它β一受體阻滯劑的經(jīng)驗，當臨床需要時(shí)可以考慮以下處理方法：心動(dòng)過(guò)緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其它正性變時(shí)性藥物。有些情況下，應通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。低血壓：應靜注補充液體及應用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。房室傳導阻滯(二度或三度)：應細心監護患者，適當靜脈滴注異丙腎上腺素或通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。急性心力衰竭加劇：靜注利尿劑、正性肌力藥物及擴血管藥物。支氣管痙攣：應用支氣管擴張劑進(jìn)行治療，如異丙腎上腺素，β2一擬交感神經(jīng)藥和/或氨茶堿。低血糖：靜注葡萄糖。

【藥理毒理】藥理學(xué)：比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無(wú)明顯的負性肌力效應。口服比索洛爾3～4小時(shí)后達到最大效應。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應可以持續24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β一受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(cháng)期服用比索洛爾，可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。毒理學(xué)：動(dòng)物急性毒性、短期毒性(4周)和長(cháng)期毒性(長(cháng)達12個(gè)月)研究表明，比索洛爾無(wú)特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒(méi)有表現出毒性。沒(méi)有發(fā)現細胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

【藥代動(dòng)力學(xué)】比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10％)，故其表現出高達約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內排出。50％通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性，與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(cháng)。每天口服10mg后達穩態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17±5小時(shí)。

【有效期】48月。

【執行標準】進(jìn)口藥品注冊標準JX19990125。

【批準文號】H20100678。

【生產(chǎn)企業(yè)】MerckKGaA(德國默克公司)。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）