安內真適用于慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。那么,安內真的藥物過(guò)量是怎樣呢?
安內真的血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時(shí)。安內真連續每日給藥7~8天后,安內真的血藥濃度達至穩態(tài)。安內真在血液動(dòng)力學(xué)的研究中,動(dòng)物或人體應用治療劑量范圍內的氨氯地平,即便是在人體中與β受體阻滯劑聯(lián)合應用,也均沒(méi)有出現負性肌力作用。安內真在正常健康人及代償良好的心衰患者中使用其他具有顯著(zhù)的負性肌力作用的藥物也有相似的發(fā)現。
安內真的藥代動(dòng)力學(xué)不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應接受常規初始劑量治療。安內真的活體動(dòng)物實(shí)驗和臨床實(shí)驗中,安內真不影響竇房結或房室傳導功能。安內真對慢性穩定性心絞痛患者,靜脈給藥10mg,A-H、H-V傳導以及起搏后竇房結恢復時(shí)間并沒(méi)有顯著(zhù)性的改變。
安內真通過(guò)肝臟被廣泛(約90%)代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經(jīng)尿液排出,安內真的體外研究表明,安內真在高血壓患者中,血漿蛋白結合率約為93%。安內真給予口服治療劑量后,6~12小時(shí)血藥濃度達至高峰,安內真的絕對生物利用度約為64~90%,安內真的生物利用度不受攝入食物的影響。
安內真的藥物過(guò)量:嚴重過(guò)量可能導致外周血管過(guò)度擴張伴有顯著(zhù)的低血壓以及反射性心動(dòng)過(guò)速。人體研究中,本品有意過(guò)量應用的資料有限。分別給予小鼠和大鼠等價(jià)于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的馬來(lái)酸氨氯地平單次口服劑量可導致死亡。給予犬等價(jià)于氨氯地平4mg/kg的馬來(lái)酸氨氯地平(根據mg/m[sup]2[/sup]換算,為人類(lèi)最大推薦劑量的至少11倍)單次口服劑量引起明顯的周?chē)軘U張和低血壓。
如果有超大量服藥,應積極進(jìn)行心肺監測。頻繁的血壓測量十分必要。如果發(fā)生低血壓,應提供心血管支持治療,包括將四肢抬高以及準確補液。如果應用這些保守治療,低血壓仍然不緩解,可考慮給予血管收縮劑(如:苯腎上腺素),注意循環(huán)液體量和尿量。由于本品與血漿蛋白結合率高,所以透析治療是無(wú)益的。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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