利巴韋林片,口服吸收迅速,生物利用度(F)約45%,少量可經(jīng)氣溶吸入。口服后1.5小時(shí)血藥濃度達峰值,血藥峰濃度(Cmax)約1-2mg/L。那么,利巴韋林片的藥理毒理是怎樣?
利巴韋林片的藥理毒理是:
1.藥理
廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長(cháng)的作用,其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒戚染的細胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑I抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥(niǎo)苷轉移酶,從而引起細胞內鳥(niǎo)苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
2.毒理
動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤.但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動(dòng)物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的崎形,子代成活減少,但靈長(cháng)類(lèi)動(dòng)物實(shí)驗并未發(fā)現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林劑量分別為30、36和120MG/kg或持續4周以上〈相當于人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算出現心臟損傷。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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