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吉非替尼片(易瑞沙)的致癌,致畸和生殖毒性如何?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/28 13:30:43
    導讀:吉非替尼片(易瑞沙)無(wú)需因下述情況不同調整給藥劑量:年齡、體重、性別、種族、腎功能、因肝轉移而引起的中至重度肝功能損害。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的致癌,致畸和生殖毒性如何?

服用每一種藥之前都要遵循說(shuō)明書(shū)的要求,不能夠盲目用藥,要為自己的健康著(zhù)想。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的致癌,致畸和生殖毒性如何?下面讓小編為你介紹吧。

吉非替尼片(易瑞沙)的致癌,致畸和生殖毒性是:

在基因突變分析(細菌和體外哺乳動(dòng)物細胞)和裂解試驗(體外哺乳動(dòng)物細胞和體內大鼠微核試驗)中,吉非替尼未顯示基因毒性作用。

在交配前4周至妊娠7天期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍),可對雌鼠排卵產(chǎn)生影響,導致黃體量下降。

在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼,在大鼠中可觀(guān)察到成骨不全的發(fā)生率升高,在家兔中可觀(guān)察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀(guān)察到畸型,僅在產(chǎn)生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀(guān)察到畸型。

當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍),吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。

在大鼠妊娠及分娩期間給于吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量,可減少幼鼠的存活率。

一個(gè)對大鼠為期2年的致癌性研究,在最高劑量時(shí)(10mg/kg/日),在雄性和雌性大鼠中肝細胞腺瘤以及只在雌性大鼠中腸系膜淋巴結血管肉瘤的發(fā)生率有輕微增高,但具有統計學(xué)意義的升高。在另一個(gè)對小鼠為期2年的致癌性研究中也觀(guān)察到了肝細胞腺瘤,顯示了在劑量為50mg/kg/日時(shí),雄性小鼠的發(fā)生率以及在最高劑量為90mg/kg/日時(shí)(自第22周開(kāi)始由125mg/kg/日減低至此劑量),雌性和雄性小鼠的發(fā)生率均有輕微升高。其中雌性小鼠的結果具有統計學(xué)顯著(zhù)性,雄性則無(wú)。尚不了解這些發(fā)現的臨床相關(guān)性。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

 

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