依尼舒達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。那么，依尼舒達沙替尼片的禁忌有什么呢？白血病的臨床表現有什么呢？

依尼舒達沙替尼片在人體被廣泛地代謝，有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。依尼舒達沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中，依尼舒達沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。依尼舒達沙替尼片的血漿濃度和在體外測定的活性表明，依尼舒達沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀(guān)察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。依尼舒達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。

依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠（源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統）的生存期。依尼舒達沙替尼片主要通過(guò)糞便清除，依尼舒達沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后，依尼舒達沙替尼片大約89%劑量在10天內清除，依尼舒達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

依尼舒達沙替尼片的禁忌：對達沙替尼或任何一種輔料過(guò)敏的患者，禁用本品。

白血病的臨床表現：兒童及青少年急性白血病多起病急驟。常見(jiàn)的首發(fā)癥狀包括發(fā)熱、進(jìn)行性貧血、顯著(zhù)的出血傾向或骨關(guān)節疼痛等。起病緩慢者以老年及部分青年病人居多，病情逐漸進(jìn)展。此外，少數患者可以抽搐、失明、牙痛、牙齦腫脹、心包積液、雙下肢截癱等為首發(fā)癥狀。

通過(guò)上文介紹，希望對您有所幫助，如果您還有疑問(wèn)，請咨詢(xún)在線(xiàn)專(zhuān)家。如果您有需要請登錄健客，選購您所需要的藥品，健客為各位朋友提供藥品、保健品、減肥護膚品、母嬰用品、成人安全用品等多類(lèi)優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。如需要購買(mǎi)，可聯(lián)系我們的在線(xiàn)客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111，健客讓您享受全新購買(mǎi)體驗。

（實(shí)習編緝：李華藝）