拉莫三嗪片是一線(xiàn)廣譜抗癲癇藥。主要成分為拉莫三嗪。化學(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪;分子式:C9H7N5Cl2。
那么,癲癇是由什么原因導致?拉莫三嗪片的藥理毒理如何?
癲癇(epilepsy)即俗稱(chēng)的“羊角風(fēng)”或“羊癲風(fēng)”,是大腦神經(jīng)元突發(fā)性異常放電,導致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。據中國最新流行病學(xué)資料顯示,國內癲癇的總體患病率為7.0‰,年發(fā)病率為28.8/10萬(wàn),1年內有發(fā)作的活動(dòng)性癲癇患病率為4.6‰。據此估計中國約有900萬(wàn)左右的癲癇患者,其中500~600萬(wàn)是活動(dòng)性癲癇患者,同時(shí)每年新增加癲癇患者約40萬(wàn),在中國癲癇已經(jīng)成為神經(jīng)科僅次于頭痛的第二大常見(jiàn)病。
癲癇病因復雜多樣,包括遺傳因素、腦部疾病、全身或系統性疾病等。
拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。本品主要用于治療頑固性癲癇。
拉莫三嗪片的藥理毒理:
1.藥理作用:藥理學(xué)研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經(jīng)細胞中,它產(chǎn)生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著(zhù)關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。
2.藥效學(xué):在評價(jià)藥物對中樞神經(jīng)系統作用的試驗中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得結果與安慰劑無(wú)異;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細微視覺(jué)運動(dòng)的協(xié)調和眼球運動(dòng),增加身體的擺動(dòng)和產(chǎn)生主觀(guān)的鎮靜作用。在另一項研究中,單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細微視覺(jué)運動(dòng)的協(xié)調和眼球運動(dòng),此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加;然而,服用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪,結果與安慰劑無(wú)差異。
3.毒理研究突變性:大范圍的致突變試驗結果表明,本品對人類(lèi)無(wú)遺傳學(xué)危險。致癌性:在大、小鼠的長(cháng)期研究中,本品無(wú)致癌性。
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(實(shí)習編輯:楊春鳳)
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