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拉莫三嗪片(利必通)有什么藥理毒理?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/15 11:54:56
    導讀:拉莫三嗪片在培養的神經(jīng)細胞中,它產(chǎn)生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著(zhù)關(guān)鍵性 的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。

拉莫三嗪片(利必通)藥物過(guò)量:癥狀和體征:曾有急性攝入超過(guò)最大治療劑量10~20倍的報告。藥物過(guò)量會(huì )引起眼球震顫、共濟失調、意識受損和昏迷等癥狀。處置:一旦發(fā)生藥物過(guò)量,病人應住院治療,并給予適當的支持療法;如需要,應進(jìn)行洗胃。拉莫三嗪片(利必通)有什么藥理毒理?

拉莫三嗪片,適應癥為癲癇:對12歲以上兒童及成人的單藥治療:1.簡(jiǎn)單部分性發(fā)作2.復雜部分性發(fā)作3.續發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療,因為尚未得到對這類(lèi)特殊目標人群所進(jìn)行的對照試驗的相應數據。兩歲以上兒童及成人的添加療法(add-ontherapy):1.簡(jiǎn)單部分性發(fā)作2.復雜部分性發(fā)作3.續發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作本品也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。

拉莫三嗪片(利必通)的藥理毒理如下:

1.藥理作用作用機制:藥理學(xué)研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經(jīng)細胞中,它產(chǎn)生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著(zhù)關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。

2.藥效學(xué):在評價(jià)藥物對中樞神經(jīng)系統作用的試驗中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得結果與安慰劑無(wú)異;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細微視覺(jué)運動(dòng)的協(xié)調和眼球運動(dòng),增加身體的擺動(dòng)和產(chǎn)生主觀(guān)的鎮靜作用。在另一項研究中,單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細微視覺(jué)運動(dòng)的協(xié)調和眼球運動(dòng),此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加;然而,服用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪,結果與安慰劑無(wú)差異。

3.毒理研究突變性:大范圍的致突變試驗結果表明,本品對人類(lèi)無(wú)遺傳學(xué)危險。致癌性:在大、小鼠的長(cháng)期研究中,本品無(wú)致癌性。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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