易瑞沙吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。那么,易瑞沙吉非替尼片的劑量調整有哪些呢?肺癌的放射治療是怎樣呢?
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。易瑞沙吉非替尼片在穩態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉化的位點(diǎn)已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類(lèi)的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動(dòng)復極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長(cháng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著(zhù)作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過(guò)糞便排泄,少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的劑量調整:當患者出現不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應時(shí),可通過(guò)短期暫停治療(最多14天)解決,隨后恢復每天250mg的劑量。
肺癌的放射治療:
1.治療原則:放療對小細胞肺癌療效最佳,鱗狀細胞癌次之,腺癌最差。肺癌放療照射野應包括原發(fā)灶、淋巴結轉移的縱隔區。同時(shí)要輔以藥物治療。鱗狀細胞癌對射線(xiàn)有中等度的敏感性,病變以局部侵犯為主,轉移相對較慢,故多用根治治療。腺癌對射線(xiàn)敏感性差,且容易血道轉移,故較少采用單純放射治療。放療是一種局部治療,常常需要聯(lián)合化療。放療與化療的聯(lián)合可以視病人的情況不同,采取同步放化療或交替化放療的方法。
2.放療的分類(lèi):根據治療的目的不同分為根治治療、姑息治療、術(shù)前新輔助放療、術(shù)后輔助放療及腔內放療等。
3.放療的并發(fā)癥:肺癌放療的并發(fā)癥包括:放射性肺炎、放射性食管炎、放射性肺纖維化和放射性脊髓炎。上述放射治療相關(guān)并發(fā)癥與放療劑量存在正相關(guān)關(guān)系,同時(shí)也存在個(gè)體差異性。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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