依帕司他膠囊(唐林),主要分布消化道、肝臟及腎臟,24小時(shí)后約有8%經(jīng)尿道排除,80%左右是由糞便排出體外。那么,依帕司他膠囊的藥理毒理是怎樣?
依帕司他膠囊的藥理毒理是:
1、藥理作用:
依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑,對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明,依帕司他能抑制糖尿病外周神經(jīng)病變患者紅細胞中山梨醇的積累,于對照組比較能改善患者的自覺(jué)癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗表明依帕司他可顯著(zhù)抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的蓄積,提高其運動(dòng)神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能;在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上,依帕司他可改善軸突流異常,增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率;另外,依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。
2、毒理研究:
遺傳毒性:依帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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