甲磺酸伊馬替尼片用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。那么,甲磺酸伊馬替尼片的生殖系統異常有哪些呢?白血病的臨床表現有哪些呢?
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是在25~1000㎎劑量范圍,甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達穩態(tài)后評價(jià)的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25~1000㎎范圍內,甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線(xiàn)下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復給藥的藥物累積量在達穩態(tài)時(shí)為1.5~2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對生物利用度為98%,甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數波動(dòng)在40~60%之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時(shí)比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時(shí)),AUC略減少(7.4%)。
甲磺酸伊馬替尼片約95%與血漿蛋白結合,絕大多數是與白蛋白結合,甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結合,只有極少部分與脂蛋白結合。甲磺酸伊馬替尼片整個(gè)機體內的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細胞內分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時(shí),其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí),7天內約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。
甲磺酸伊馬替尼片的生殖系統和乳房異常:不常見(jiàn):男性乳房女性化、勃起功能障礙、乳房增大、陰囊水腫、月經(jīng)過(guò)多、經(jīng)期紊亂、乳頭疼痛、性功能障礙。
白血病的臨床表現:兒童及青少年急性白血病多起病急驟。常見(jiàn)的首發(fā)癥狀包括發(fā)熱、進(jìn)行性貧血、顯著(zhù)的出血傾向或骨關(guān)節疼痛等。起病緩慢者以老年及部分青年病人居多,病情逐漸進(jìn)展。此外,少數患者可以抽搐、失明、牙痛、牙齦腫脹、心包積液、雙下肢截癱等為首發(fā)癥狀。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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