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維度新的安全性是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/19 16:12:49
    導讀:維度新是首個(gè)褪黑素受體激動(dòng)劑,維度新是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。維度新在人體研究中,維度新對睡眠具有正向的時(shí)相調整作用。

維度新的主要成份為阿戈美拉汀。化學(xué)名:N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺。那么,維度新的安全性是怎樣呢?

維度新為橙黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。維度新是首個(gè)褪黑素受體激動(dòng)劑,維度新是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。維度新在人體研究中,維度新對睡眠具有正向的時(shí)相調整作用,誘導睡眠時(shí)相提前,降低體溫,引發(fā)類(lèi)褪黑素作用。維度新的動(dòng)物研究結果顯示,維度新能校正晝夜節律紊亂動(dòng)物模型的晝夜節律,維度新能使節律得以重建。

維度新在多種抑郁癥動(dòng)物模型中顯示出抗抑郁作用。維度新能特異性地增加前額皮質(zhì)去甲腎上腺素和多巴胺的釋放,細胞外五羥色胺水平未見(jiàn)明顯影響。維度新的受體結合試驗結果顯示,維度新對單胺再攝無(wú)明顯影響,維度新對α、β腎上腺素受體、組胺受體、膽堿能受體、多巴胺受體以及苯二氮卓類(lèi)受體無(wú)明顯親和力。維度新具有良好的抗抑郁效果。維度新主要用于抗抑郁、抗焦慮、調整睡眠節律及調節生物鐘作用。

維度新的安全性與耐受性:阿戈美拉汀不良反應較少,常見(jiàn)的有頭痛、惡心和乏力等.不管是短期治療還是長(cháng)期維持治療,其不良反應發(fā)生率與安慰劑相似,并且長(cháng)期治療的不良反應較短期治療更少一些,這也與安慰劑相似。阿戈美拉汀不引起體重的改變,也很少有胃腸道不良反應,Loo等同進(jìn)行的臨床研究顯示,帕羅西汀組惡心發(fā)生率為17%,安慰劑組為4.3%,而阿戈美拉汀25mg組僅為2.9%,統計學(xué)檢驗顯示阿戈美拉汀與安慰劑組相似,而與帕羅西汀組有顯著(zhù)差異。阿戈美拉汀對肝臟功能、腎臟功能、心電圖等均無(wú)影響。

抗抑郁藥物性功能的影響已引起相當的重視,TCA、SSRI、選擇性5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)等均存在對性功能不同程度的影響,但阿戈美拉汀對性功能的影響較小。與文拉法辛相比,阿戈美拉汀組性功能的各項心理與軀體癥狀評定均優(yōu)于文拉法辛。

2004年Montgomery等目進(jìn)行7一項有關(guān)撤藥的雙盲安慰劑對照研究,MDD患者在雙盲條件下接受阿戈美拉汀一日25mg或帕羅西汀一日20mg治療,然后192例獲得持續緩解的患者隨機進(jìn)入繼續治療組或安慰劑組,為期2周,在第1、2周分別對停藥后出現的癥狀及體征量表(DESS)進(jìn)行評定,結果發(fā)現,繼用阿戈美拉汀和停用阿戈美拉汀的兩組間DESS評分無(wú)顯著(zhù)差異,表明阿戈美拉汀幾無(wú)停藥反應,而帕羅西汀組在停藥后第1周即出現明顯的失眠、頭暈、惡心和肌痛等反應,這些反應在第2周時(shí)消失。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

 

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