鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識，另一面空白。Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線(xiàn)治療。

那么，鹽酸厄洛替尼片用于肺癌的配伍禁忌是什么？

肺癌的病因至今尚不完全明確，大量資料表明，長(cháng)期大量吸煙與肺癌的發(fā)生有非常密切的關(guān)系。已有的研究證明：長(cháng)期大量吸煙者患肺癌的概率是不吸煙者的10～20倍，開(kāi)始吸煙的年齡越小，患肺癌的幾率越高。此外，吸煙不僅直接影響本人的身體健康，還對周?chē)巳旱慕】诞a(chǎn)生不良影響，導致被動(dòng)吸煙者肺癌患病率明顯增加。城市居民肺癌的發(fā)病率比農村高，這可能與城市大氣污染和煙塵中含有致癌物質(zhì)有關(guān)。因此應該提倡不吸煙，并加強城市環(huán)境衛生工作。

鹽酸厄洛替尼片的主要成份：鹽酸厄洛替尼。化學(xué)名：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽；分子式：C22H23N3O4·HCl；分子量：429.90。

鹽酸厄洛替尼片必須在有此類(lèi)藥物使用經(jīng)驗的醫生指導下使用，并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗J基D地或三級甲等醫院使用。厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用。持續用藥直到疾病進(jìn)展或出現不能耐受的毒性反應。無(wú)證據表明進(jìn)展后繼續治療能使患者受益。

厄洛替尼經(jīng)肝臟代謝，主要通過(guò)CYP3A4，少量通過(guò)CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過(guò)這些酶代謝或者酶的抑制劑或誘導劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。CYP3A4強抑制劑可以降低厄洛替尼代謝，使其血藥濃度升高。與單獨使用厄洛替尼相比，酮康唑（200mg每天2次服用5天）通過(guò)抑制CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼暴露增加（平均厄洛替尼暴露增加86%[AUC]），Cmax增加69%。厄洛替尼與CYP3A4和CYP1A2抑制劑環(huán)丙沙星聯(lián)合時(shí)，厄洛替尼的暴露量[AUC]及Cmax本別增加39%和17%。因此，厄洛替尼與CYP3A4強抑制劑或與CYP3A4/CYP1A2抑制劑聯(lián)合時(shí)應注意，一旦發(fā)現毒性作用，應當降低厄洛替尼劑量。CYP3A4強誘導劑可提高厄洛替尼的代謝，顯著(zhù)降低厄洛替尼的血藥濃度。與單獨使用厄洛替尼相比，給予150mg厄洛替尼后利福平（600mg每天1次服用7天）通過(guò)誘導CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼的平均AUC降低69%。若治療前已使用或治療中并用利福平，單劑給藥450mg后厄洛替尼的平均暴露量[AUC]是未經(jīng)利福平治療時(shí)單劑給藥150mg厄洛替尼后的57.5%。如可能，應選擇其他不具強CYP3A4誘導性的藥物治療。對于需要采用厄洛替尼＋強CYP3A4誘導劑（如利福平）治療的患者，應在密切監控藥物安全性情況下考慮將劑量增至300mg，如能良好耐受2周以上，可考慮將劑量進(jìn)一步增至450mg，同時(shí)密切監控藥物安全性。此條件下未對更高的劑量進(jìn)行研究。厄洛替尼預治療或合用對原型CYP3A4底物咪達唑侖和紅霉素的清除率沒(méi)有影響。因此，與其他CYP3A4底物清除之間顯著(zhù)的相互作用也不可能發(fā)生。咪達唑侖口服利用度似乎降低了24%，但這并非CYP3A4活性的影響所致。厄洛替尼的溶解度與pH值相關(guān)。pH值升高時(shí)，厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼與質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑合用，厄洛替尼暴露[AUC]和最大濃度[Cmax]分別降低了46%和61%。Tmax或半衰期無(wú)變化。因此，影響上消化道pH值的藥物可能會(huì )改變厄洛替尼的溶解度，從而改變其生物利用度。在與這些藥物同用時(shí)增加厄洛替尼的劑量不太可能補償暴露量的減少。吸煙可能會(huì )降低厄洛替尼的血漿濃度，建議吸煙者戒煙（見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]）。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）