利塞膦酸鈉片能夠與骨中羥磷灰石結合，具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平，本品抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。那么，服用利塞膦酸鈉片出現頭痛的？

利塞膦酸鈉片在人體平均穩態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的本品，吸收量的大約60%分布到骨組織。

利塞膦酸鈉片(積華固松)的主要成份為利塞膦酸鈉。化學(xué)名：2-（3-吡啶基）－1－羥基乙烷-1，1－雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物。分子式：C7H10NO7P2Na·2.5H2O。分子量：350.14。為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

利塞膦酸鈉片(積華固松)口服用藥，需至少餐前30分鐘直立位服用，一杯（200ml左右）清水送服，服藥后30分鐘內不宜臥床。用量為一日一次，一次5mg（一片）。利塞膦酸鈉片(積華固松)的不良反應如下：1.消化系統可引起上消化道紊亂，表現為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍，還可以引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等；2.其他如流感樣綜合征、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節痛等。

據文獻報道，本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)如下： 吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收，血藥濃度達峰時(shí)間（Tmax）約為服藥后1小時(shí)，在一定劑量范圍內（單劑量給藥：2.5～30mg，多劑量給藥：2.5～5mg），吸收呈劑量依賴(lài)性。連續用藥57天內可達到穩態(tài)血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63％（90％置信限：0.54％～0.75％），與食物同服時(shí)生物利用度降低。與空腹給藥相比，早餐前半小時(shí)或晚餐后2小時(shí)給藥，吸收減少55％；早餐前1小時(shí)給藥，吸收減少30％。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。 分布 人體平均穩態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結合率約為24％。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的本品，吸收量的大約60％分布到骨組織，其余隨尿液排出，軟組織分布極少，大鼠經(jīng)多次灌胃后，大約有0.001％～0.01％的本品分布到軟組織。 代謝 本品在體內無(wú)明顯代謝。＾ 消除 口服給藥后，吸收量的約一半在24小時(shí)內隨尿排出，未吸收的藥物以原型隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分，與肌酐清除率之間呈線(xiàn)性關(guān)系，而無(wú)劑量依賴(lài)性。終末半衰期（t1/2）達480h，代表本品從骨組織的解離速率。 特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué) 兒童 本品尚未在18歲以下患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。 性別 本品的口服生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)基本上沒(méi)有性別差異。 老年人 老年患者（＞60歲）和年輕患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需調整劑量。 腎功能不全 本品主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比，肌酐清除率約為30ml/分的患者，本品的腎清除率約減少70％。嚴重腎功能損害（肌酐清除率＜30ml/分）的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調整劑量。 肝功能不全 尚未在肝功能損害的患者中評價(jià)過(guò)本品的安全性和有效性。

服用利塞膦酸鈉片(積華固松)可能出現其他如流感樣綜合征、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節痛等不良反應。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）