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服用克唑替尼膠囊會(huì )出現腎囊腫嗎?肺癌的播散轉移是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/16 15:58:15
    導讀:唑替尼膠囊250mg每日兩次給藥后在穩態(tài)時(shí)的平均表觀(guān)清除率(CL/F)(60升/小時(shí))低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時(shí)),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動(dòng)抑制。

克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內容物為白色結晶粉末。克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。那么,服用克唑替尼膠囊會(huì )出現腎囊腫嗎?肺癌的播散轉移是怎樣呢?

克唑替尼膠囊單劑量給藥后,表觀(guān)終末半衰期為42小時(shí)。克唑替尼膠囊對健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標記的克唑替尼后,克唑替尼膠囊在其糞便和尿液中分別發(fā)現給藥劑量63%和22%的放射物標記的克唑替尼。克唑替尼膠囊在糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。克唑替尼膠囊250mg每日兩次給藥后在穩態(tài)時(shí)的平均表觀(guān)清除率(CL/F)(60升/小時(shí))低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時(shí)),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動(dòng)抑制。

克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達到峰值。克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次,15天內可達到并保持穩態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8。克唑替尼膠囊當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩態(tài)系統藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例。克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后,克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。

克唑替尼膠囊的腎囊腫:在研究A8081007中,克唑替尼膠囊治療組和化療組患者中分別有7例(4%)和1例(1%)出現腎囊腫。接受克唑替尼膠囊治療的患者出現的大部分腎囊腫為復雜性腎囊腫。觀(guān)察到局部囊性侵及腎臟,在某些病例中影像特征表明膿腫形成。但是,在臨床試驗中微生物檢測均未確認腎膿腫。此外,現行歐盟說(shuō)明書(shū)還報告對于出現腎囊腫的患者,應考慮通過(guò)影像學(xué)檢查和尿液分析進(jìn)行定期監測。

肺癌的播散轉移:

1.直接擴散:靠近肺外圍的腫瘤可侵犯臟層胸膜,癌細胞脫落進(jìn)入胸膜腔,形成種植性轉移。中央型或靠近縱隔面的腫瘤可侵犯臟壁層胸膜、胸壁組織及縱隔器官。

2.血行轉移:癌細胞隨肺靜脈回流到左心后,可轉移到體內任何部位,常見(jiàn)轉移部位為肝、腦、肺、骨骼系統、腎上腺、胰等器官。

3.淋巴道轉移:淋巴道轉移是肺癌最常見(jiàn)的轉移途徑。癌細胞經(jīng)支氣管和肺血管周?chē)牧馨凸埽惹秩豚徑姆味位蛉~支氣管周?chē)馨徒Y,然后到達肺門(mén)或隆突下淋巴結,再侵入縱隔和氣管旁淋巴結,最后累及鎖骨上或頸部淋巴結。

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(實(shí)習編緝:李華藝)

 

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