克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼?;瘜W名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,克唑替尼膠囊對胃腸道的影響有什么呢?肺癌患者會出現(xiàn)痰中帶血現(xiàn)象嗎?
克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內容物為白色結晶粉末??诉蛱婺崮z囊在腫瘤細胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用,克唑替尼膠囊對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。克唑替尼膠囊的體外中國倉鼠卵巢細胞微核試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陽性,Ames試驗結果陰性。
克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼膠囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細胞生長因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON??诉蛱婺崮z囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達??诉蛱婺崮z囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調,進而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。
克唑替尼膠囊對胃腸道的影響:惡心、腹瀉、嘔吐和便秘是最常報告的胃腸道事件。惡心和嘔吐的中位發(fā)生時間為2至3天。大多數(shù)事件都為輕度至中度,且在治療3至4周后發(fā)生頻率下降。支持性治療應包括使用止吐藥。腹瀉和便秘的嚴重程度主要為輕度至中度。腹瀉和便秘的支持性治療應分別包括使用常用止瀉藥和通便藥。在使用克唑替尼的臨床研究中有胃腸道穿孔事件的報告。在克唑替尼膠囊上市后使用過程中,有胃腸道穿孔致命性病例的報告
痰中帶血或咯血亦是肺癌的常見癥狀,以此為首發(fā)癥狀者約占30%。由于腫瘤組織血供豐富,質地脆,劇咳時血管破裂而致出血,咳血亦可能由腫瘤局部壞死或血管炎引起。肺癌咳血的特征為間斷性或持續(xù)性、反復少量的痰中帶血絲,或少量咯血,偶因較大血管破裂、大的空洞形成或腫瘤破潰入支氣管與肺血管而導致難以控制的大咯血。
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(實習編緝:李華藝)
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