克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑，內容物為白色結晶粉末。那么，克唑替尼膠囊的神經(jīng)病變現象是怎樣呢？吸煙會(huì )引起肺癌嗎？

克唑替尼膠囊口服單劑量，平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達到峰值。克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次，15天內可達到并保持穩態(tài)血藥濃度，平均累積率為4.8。克唑替尼膠囊當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍，穩態(tài)系統藥物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于劑量的增加比例。克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后，克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%（范圍：32%~66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。

克唑替尼膠囊靜脈注射50mg，藥物幾何平均分布容積（Vss）為1772升，說(shuō)明藥物自血漿廣泛分布至組織內。克唑替尼膠囊在體外與人體血漿蛋白結合率為91%，與藥物濃度無(wú)關(guān)。克唑替尼膠囊的體外研究表明為P-糖蛋白（P-gp）的底物。克唑替尼膠囊的血液-血漿濃度比率約為1。克唑替尼膠囊的代謝消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人體的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物，并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

克唑替尼膠囊的神經(jīng)病變：在1225例患者中，有235例（19%）出現了神經(jīng)病變，最常見(jiàn)的實(shí)際上為感覺(jué)神經(jīng)病變。大多數事件（95%）的嚴重程度為1級或2級。現行歐盟說(shuō)明書(shū)還報告，味覺(jué)障礙也是這些研究報告的很常見(jiàn)的不良事件，嚴重程度主要為1級。

目前認為吸煙是肺癌的最重要的高危因素，煙草中有超過(guò)3000種化學(xué)物質(zhì)，其中多鏈芳香烴類(lèi)化合物（如：苯并芘）和亞硝胺均有很強的致癌活性。多鏈芳香烴類(lèi)化合物和亞硝胺可通過(guò)多種機制導致支氣管上皮細胞DNA損傷，使得癌基因（如Ras基因）激活和抑癌基因（如p53，FHIT基因等）失活，進(jìn)而引起細胞的轉化，最終癌變。

健客溫馨提示：用藥需要謹遵醫囑，按照醫生的要求來(lái)用藥治療。建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等，這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥，如果遇到什么用藥的疑問(wèn)，您可以咨詢(xún)健客藥店的藥店客服，尋求更好的解答和幫助！若有購買(mǎi)需要，我們將會(huì )為您提供物美價(jià)廉的藥品！歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線(xiàn)400-086-5111。

（實(shí)習編緝：李華藝）