兒童處在生長(cháng)發(fā)育時(shí)期，神經(jīng)系統、內分泌系統及許多臟器發(fā)育尚不完善，肝、腎的解毒和排毒功能以及血腦屏障作用也都不健全。兒童用藥安全當更加重視。甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。白血病可以干細胞移植嗎？?jì)和梢苑?a target="_blank" href="http://www.qwdk666.com/product/226781.html">甲磺酸伊馬替尼膠囊嗎？

本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000mg甲磺酸伊馬替尼并達穩態(tài)后測定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內，其平均曲線(xiàn)下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復給藥的藥物累積量可達穩態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，性別對藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，體重的影響也可忽略而不計。吸收：膠囊劑的平均絕對生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長(cháng)），AUC略減少（7.4%）。分布：約95%與血漿蛋白結合，絕大多數是與白蛋白結合，少部分與α-酸性糖蛋白結合，只有極少部分與脂蛋白結合。整個(gè)機體內的總體分布濃度較高，分布容量為4.9L/kg體重，但紅細胞內分布比率較低。體內組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統中攝取水平低。代謝：人體內主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時(shí)給予藥物的代謝。排泄：甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從大便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥（尿中5%，大便中20%），其余為代謝產(chǎn)物，大便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。肝腎功能衰竭：對肝、腎功能衰竭病人未進(jìn)行過(guò)臨床研究，這些患者應用甲磺酸伊馬替尼時(shí)要謹慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經(jīng)腎臟，估計腎功能衰竭患者服用不會(huì )出現問(wèn)題。

由于白血病分型和預后分層復雜，因此沒(méi)有千篇一律的治療方法，需要結合細致的分型和預后分層制定治療方案。目前主要有下列幾類(lèi)治療方法：化學(xué)治療﹑放射治療﹑靶向治療、免疫治療、干細胞移植等。通過(guò)合理的綜合性治療，白血病預后得到極大的改觀(guān)，相當多的患者可以獲得治愈或者長(cháng)期穩定，白血病是“不治之癥”的時(shí)代過(guò)去了。

兒童用藥：個(gè)別樣本中，兒童血漿濃度可升高1.5-2倍，這一數據尚不足以作為推薦兒童藥物劑量的依據。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）