吉非替尼片為褐色，圓形，薄膜衣片；一面印有IRESSA250。主要成分為吉非替尼。化學(xué)名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么，哪些患者不宜服用吉非替尼片呢？肺癌的手術(shù)適應證有什么呢？

吉非替尼片的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性靜脈給藥后，吉非替尼片迅速廓清，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時(shí)。吉非替尼片對癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經(jīng)7-10天的給藥后達到穩態(tài)。吉非替尼片24小時(shí)間隔用藥，循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吉非替尼片吸收口服給藥后，吉非替尼片的血漿峰濃度出現在給藥后的3到7小時(shí)。吉非替尼片對癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進(jìn)食對吉非替尼吸收的影響不明顯。

吉非替尼片是一種選擇性表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。吉非替尼片對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長(cháng)，轉移和血管生成，并增加腫瘤細胞的凋亡。吉非替尼片在體內，吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長(cháng)，吉非替尼片并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。吉非替尼片在臨床實(shí)驗中已證實(shí)吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀(guān)的抗腫瘤反應并可改善疾病相關(guān)的癥狀。

已知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴重超敏反應者不宜服用吉非替尼片。

肺癌的手術(shù)適應證：①臨床分期為Ⅰ、Ⅱ及ⅢA期的非小細胞肺癌，也就是T級不＞3，腫瘤僅僅侵及膈肌、胸壁、胸膜、心包、接近隆突伴有全肺不張時(shí)。淋巴結上限為N2，同側縱隔內有轉移，而尚未擴到更遠處時(shí)。M為0，尚無(wú)遠處轉移。②小細胞肺癌的適應證要求更嚴即分期限于Ⅰ及Ⅱ期。至于手術(shù)中始確立的N2病變，如果尚能達到根治性切除，則不應放棄手術(shù)的努力。小細胞肺癌術(shù)后一律輔助化療。③尚無(wú)細胞病理佐證的肺內陰影，根據病史、體檢、影像學(xué)等表現癌的可能性較良性病變?yōu)榇髸r(shí)，應手術(shù)探查，如開(kāi)胸后宏觀(guān)仍不能肯定性質(zhì)可做快速病理或細胞學(xué)檢查。④雖然病期已經(jīng)偏晚，T達到4級N達到3級，甚至M為1(如孤立的腦轉移時(shí))則對于無(wú)法控制的肺內并發(fā)炎癥高熱不退或肺不張影響到換氣功能產(chǎn)生血氧合低下時(shí)，為了減狀也可以施行姑息性手術(shù)。

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（實(shí)習編緝：李華藝）