惡心發(fā)生時(shí)、胃蠕動(dòng)減弱或消失、排空延緩、十二指腸及近端空腸緊張性增加，出現逆蠕動(dòng)，導致十二指腸內容物反流至胃內。甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。服用甲磺酸伊馬替尼膠囊會(huì )出現惡心嗎？可以治療白血病嗎？

本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000 mg甲磺酸伊馬替尼并達穩態(tài)后測定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內，其平均曲線(xiàn)下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復給藥的藥物累積量可達穩態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，性別對藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，體重的影響也可忽略而不計。吸收：膠囊劑的平均絕對生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長(cháng)），AUC略減少（7.4%）。分布：約95%與血漿蛋白結合，絕大多數是與白蛋白結合，少部分與α-酸性糖蛋白結合，只有極少部分與脂蛋白結合。整個(gè)機體內的總體分布濃度較高，分布容量為4.9 L/kg體重，但紅細胞內分布比率較低。體內組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統中攝取水平低。代謝：人體內主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時(shí)給予藥物的代謝。排泄：甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從大便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥（尿中5%，大便中20%），其余為代謝產(chǎn)物，大便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。肝腎功能衰竭：對肝、腎功能衰竭病人未進(jìn)行過(guò)臨床研究，這些患者應用甲磺酸伊馬替尼時(shí)要謹慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經(jīng)腎臟，估計腎功能衰竭患者服用不會(huì )出現問(wèn)題。

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)的不良反應如下：

多數患者在服用甲磺酸伊馬替尼期間會(huì )出現一些不良反應，但絕大多數屬輕到中度。考慮到疾病本身也會(huì )產(chǎn)生癥狀，常難以明確他們的因果關(guān)系。臨床試驗過(guò)程中，因藥物相關(guān)的不良反應而停藥者，在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%，加速期中約占2%，慢粒急變期占5%。

最常見(jiàn)與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心（50-60%），嘔吐，腹瀉、肌痛及肌痙攣，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫和水潴留，發(fā)生率分別為47-59%和7-13%，其中嚴重者分別為1-3%和1-2%。大多數患者的浮腫表現為眶周和下肢浮腫，也有報告為胸水、腹水、肺水腫和體重迅速增加的，此時(shí)通常暫停藥，用利尿劑或給予某些支持治療。個(gè)別患者情況嚴重，甚至威脅生命。有1例慢粒急變患者因并發(fā)胸水、充血性心力衰竭和腎功能衰竭的復雜臨床情況而死亡。這些不良反應的發(fā)生率與劑量有一定關(guān)系，多見(jiàn)于每天≥(greaterthanorequalto)600mg時(shí)。

按系統器官分類(lèi)及發(fā)生的頻度，將不只是發(fā)生于個(gè)別患者的不良反應羅列如下。頻度的定義為很常見(jiàn)>10%，常見(jiàn)>1%≤(smallerthanorequalto)10%，偶見(jiàn)>0.1%≤(smallerthanorequalto)1%，罕見(jiàn)>0.01%≤(smallerthanorequalto)0.1%，非常罕見(jiàn)≤(smallerthanorequalto)0.01%（CIOMS分類(lèi)法）。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。)

眾所周知，藥品的質(zhì)量是保證療效的關(guān)鍵性因素，患者在購買(mǎi)時(shí)，應該通過(guò)正常渠道購買(mǎi)，這樣不僅保證藥品的質(zhì)量，而且避免了不良反應的發(fā)生。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）