保法止的主要成份為非那雄胺。化學(xué)名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713。那么,保法止對PSA水平有什么影響呢?
保法止為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。保法止適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(cháng)并防止繼續脫發(fā)。保法止能非常有效地減少血液和前列腺內DHT。保法止對雄激素受體沒(méi)有親和力。保法止中的非那雄胺是人類(lèi)II型5a-還原酶競爭性抑制劑,保法止中的非那雄胺能慢慢與II型5a-還原酶形成穩定的酶復合物。這一復合物的循環(huán)過(guò)程非常緩慢(t1/2為30天)。保法止中的非那雄胺的體內和體外試驗證明非那雄胺是II型5a-還原酶的特異性抑制劑,與雄激素受體沒(méi)有親和力。
保法止中的非那雄胺可以抑制C19和C21類(lèi)固醇代謝,保法止中的非那雄胺對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保法止中的非那雄胺的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著(zhù)減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀(guān)察到的相似,后者體內DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會(huì )患BPH。
保法止為一種4-氮雜甾體化合物,保法止是睪酮代謝成為更強的雄激素雙氫睪酮(DHT)過(guò)程中的細胞內酶-II型5-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生(BPH)或稱(chēng)作前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉化。保法止中的非那雄胺在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
保法止對PSA水平的影響:血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān),而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)。當評價(jià)PSA實(shí)驗室測定結果時(shí),應考慮接受本品治療的患者PSA水平降低的事實(shí)。大多數患者,在治療的第一個(gè)月內PSA迅速降低,隨后PSA水平穩定在一個(gè)新的基線(xiàn)上。治療后基線(xiàn)值約為治療前基線(xiàn)值的一半。因此,用本品治療六個(gè)月或更長(cháng)的典型患者,在與未經(jīng)治療男性的正常PSA值相比較時(shí)PSA值應該加倍。臨床解釋見(jiàn)注意事項–對PSA和前列腺癌檢查的影響。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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