非那雄胺片適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(cháng)并防止繼續脫發(fā)。那么,非那雄胺片對PSA水平會(huì )有什么影響呢?
非那雄胺片可以抑制C19和C21類(lèi)固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒(méi)有親和力,因此沒(méi)有直接的抗雄激素活性。非那雄胺片對男性單劑量口服給予后,非那雄胺片給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實(shí)際上尿液中沒(méi)有藥物原形)排泄,非那雄胺片的總量的57%從糞便中排泄。非那雄胺片在該項研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物,非那雄胺片對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
非那雄胺片的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著(zhù)減少。非那雄胺片的代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀(guān)察到的相似,后者體內DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會(huì )患BPH。非那雄胺片在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。非那雄胺片的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合,而未標記的DHT抑制其結合,IC50為2.9nM。
非那雄胺片對PSA水平的影響:血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān),而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)。當評價(jià)PSA實(shí)驗室測定結果時(shí),應考慮接受本品治療的患者PSA水平降低的事實(shí)。大多數患者,在治療的第一個(gè)月內PSA迅速降低,隨后PSA水平穩定在一個(gè)新的基線(xiàn)上。治療后基線(xiàn)值約為治療前基線(xiàn)值的一半。因此,用本品治療六個(gè)月或更長(cháng)的典型患者,在與未經(jīng)治療男性的正常PSA值相比較時(shí)PSA值應該加倍。臨床解釋見(jiàn)注意事項–對PSA和前列腺癌檢查的影響。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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