頭孢丙烯片為第二代頭孢菌素類(lèi)藥物,具有廣譜抗菌作用。頭孢丙烯片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯類(lèi)白色或淡黃色。那么,頭孢丙烯片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
頭孢丙烯片的用法用量是口服,成人(13歲或以上)上呼吸道感染,每次0.5g,每天1次;下呼吸道感染,每次0.5g,每天2次;皮膚或皮膚軟組織感染,每天0.5g,分1次或2次,嚴重病例每次0.5g,每天2次。2至12歲兒童上呼吸道感染,按體重一次7.5mg/kg,每天2次;皮膚或皮膚軟組織感染,按體重一次20mg/kg,每天1次。6個(gè)月嬰兒至12歲兒童中耳炎,按體重一次15mg/kg,每天2次;急性鼻竇炎,一般按體重一次7.5mg/kg,每天2次;嚴重病例,按體重一次15mg/kg體重,每天2次。療程一般7~14天,但b溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10天。肝損傷肝功能受損患者無(wú)需調整劑量。
頭孢丙烯片的藥物相互作用是已有氨基糖苷類(lèi)抗生素和頭孢菌素合用引起腎毒性的報道;與丙磺舒合用可使頭孢丙烯的AUC增加一倍。藥物/實(shí)驗室試驗相互作用:頭孢菌素類(lèi)抗生素可引起尿糖還原試驗[Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest?片)]假陽(yáng)性反應,但尿糖酶學(xué)試驗(如Tes-Tape?尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽(yáng)性。此類(lèi)藥物可引起假陰性血糖鐵氰化反應。血液中頭孢丙烯不干擾用堿性苦味酸鹽法對血或尿中肌酐量的測定。
頭孢丙烯片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來(lái)自膠囊劑的研究資料。
2.受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時(shí)內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/mL。3.口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí),尿中平均濃度分別為700μg/mL、1000μg/mL和2900μg/mL。尿回收率約為服藥量的60%。
4.在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時(shí),穩態(tài)分布容積約0.23L/kg,總清除率和腎清除率分別為3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。血漿蛋白結合率約為36%,當血藥濃度在2~20μg/mL范圍內,血漿蛋白結合率與血藥濃度變化無(wú)關(guān)。
5.片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達峰時(shí)間可延長(cháng)0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。6.腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達1000mg,每8小時(shí)一次,連續10天,未見(jiàn)有藥物蓄積現象。腎功能減退病人,根據其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長(cháng)至5.2小時(shí);腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達5.9小時(shí)。血液透析時(shí),半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確。頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右,但這種改變尚不能說(shuō)明肝功能損傷患者需調整劑量。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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