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18歲以下兒童患者可以使用恩替卡韋膠囊嗎?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/4 10:05:49
    導讀:18歲以下兒童患者使用恩替卡韋膠囊的安全性和有效性數據尚未建立。恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

健康受試者口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,0.5-1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為2倍。18歲以下兒童患者可以使用恩替卡韋膠囊嗎?

18歲以下兒童患者使用恩替卡韋膠囊的安全性和有效性數據尚未建立。

恩替卡韋膠囊(恩甘定)適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

恩替卡韋膠囊(恩甘定)的主要成分為恩替卡韋。

恩替卡韋膠囊(恩甘定)化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3H2O。分子量:295.3。

恩替卡韋膠囊(恩甘定)內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。

恩替卡韋膠囊為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012M。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160uM。抗病毒活性在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004uM。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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