磷酸西格列汀片(捷諾維)為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。單藥治療，本品配合飲食控制和運動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

那么，2型糖尿病有什么癥狀？磷酸西格列汀片的藥理作用如何？

2型糖尿病中一部分病人以胰島素抵抗為主，病人多肥胖，因胰島素抵抗，胰島素敏感性下降，血中胰島素增高以補償其胰島素抵抗，但相對病人的高血糖而言，胰島素分泌仍相對不足。此類(lèi)病人早期癥狀不明顯，僅有輕度乏力、口渴，常在明確診斷之前就可發(fā)生大血管和微血管并發(fā)癥。飲食治療和口服降糖藥多可有效。另一部分病人以胰島素分泌缺陷為主，臨床上需要補充外源性胰島素。

磷酸西格列汀片的主要成份：磷酸西格列汀。化學(xué)名稱(chēng)：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氫-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽（1：1）一水合物。分子式：C16H15F6N5O&bull；H3PO4&bull；H2O。

磷酸西格列汀是一類(lèi)被稱(chēng)為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素分泌多肽（GIP），由腸道全天釋放，并且在進(jìn)餐后水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內環(huán)境穩態(tài)生理學(xué)調控的內源性系統的一部分。當血糖濃度正常或升高時(shí)，GLP-1和GIP可通過(guò)涉及環(huán)磷腺苷的細胞內信號途徑增加胰腺&beta；細胞合成并釋放胰島素。在2型糖尿病動(dòng)物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺β細胞對葡萄糖的反應性并促進(jìn)胰島素的生物合成與釋放。隨著(zhù)胰島素水平的升高，組織對葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1還可以抑制胰腺&alpha；細胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴(lài)性，當血糖濃度較低時(shí)，GLP-1不會(huì )促進(jìn)胰島素釋放，也不會(huì )抑制胰高糖素分泌。當葡萄糖水平高于正常濃度時(shí)，GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強。此外，GLP-1不會(huì )損傷機體對低血糖的正常胰高糖素釋放反應。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴(lài)的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴(lài)性作用機制與磺酰脲類(lèi)藥物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時(shí)，磺酰脲類(lèi)藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會(huì )抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）