磷酸西格列汀片的性狀是呈粉紅色,圓形雙凸,薄膜包衣,一面刻有《75》,另一面刻有《1171》字樣。與法華令合用是因能增加出血強度,不提倡氯吡格雷與華法林合用。那么,磷酸西格列汀片的藥理作用是什么呢?
磷酸西格列汀片適用于有過(guò)近期發(fā)作的中風(fēng),心肌梗死和確診外周動(dòng)脈疾病的患者,該藥可減少動(dòng)脈粥洋硬化事件的發(fā)生(如心肌梗死,中風(fēng)和血管性死亡)。與阿司匹林聯(lián)合,用于非ST段抬高性急性冠脈綜合癥(不穩定性心絞痛或非Q波心。
磷酸西格列汀片的禁忌是:
1.對活性物質(zhì)或本品任一成份過(guò)敏。
2.嚴重肝臟損傷。
3.活動(dòng)性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內出血。
4.哺乳(參見(jiàn)妊娠和哺乳)。
磷酸西格列汀片的藥理作用是一種血小板聚集抑制劑,選擇性地抑制二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體的結合及繼發(fā)的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動(dòng)劑通過(guò)釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響,血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。氯吡格雷75mg,每日一次人體重復口服給藥,從第一天開(kāi)始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集,抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩態(tài)。在穩態(tài)時(shí),每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線(xiàn)水平。
磷酸西格列汀片與溶栓藥合用是在急性心肌梗死的病人中,對氯吡格雷與纖維蛋白特異性或非特異性的溶栓劑和肝素聯(lián)合用藥的安全性進(jìn)行了評價(jià)。臨床出血的發(fā)生率與溶栓劑、肝素和阿司匹林聯(lián)合用藥者相似。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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