恩替卡韋分散片是鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物嗎？

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2016/10/22 22:35:52

導讀：

恩替卡韋分散片患者應在有經(jīng)驗的醫生指導下服用本品。適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋分散片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物嗎？

恩替卡韋分散片的性主要成份為恩替卡韋。

恩替卡韋分散片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性：

(1)HBV多聚酶的啟動(dòng)；

(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；

(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

恩替卡韋分散片的藥物過(guò)量是目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后，未觀(guān)察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量，須監測患者的毒性指標，必要時(shí)進(jìn)行標準支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后，4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

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（實(shí)習編緝：陳志東）

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