拉米夫定片性狀為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。適與甲氧芐啶(160mg)/磺胺甲噁唑(800mg)同時(shí)服用后，可使拉米夫定的暴露量增加40%，但拉米夫定并不影響甲氧芐啶/磺胺甲噁唑藥代動(dòng)力學(xué)特性。那么，拉米夫定片是為核苷類(lèi)似物嗎？

拉米夫定片為核苷類(lèi)似物，可在細胞內磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環(huán)腺苷磷酸形式通過(guò)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物(、(和(-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時(shí)。拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實(shí)驗細胞系及感染動(dòng)物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長(cháng)期使用拉米夫定，可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應區YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的復制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。

拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

拉米夫定片藥物相互作用有由于代謝少、藥物與血漿蛋白結合少以及幾乎完全的經(jīng)腎臟清除，拉米夫定與其它藥物相互作用的可能性小。有人觀(guān)察到，齊多夫定與拉米夫定合用時(shí)，齊多夫定的Cmax中度升高(28%)，但總暴露(AUC)水平無(wú)顯著(zhù)變化。齊多夫定對拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))。應考慮拉米夫定與其它同時(shí)使用的藥物之間相互作用的可能性，尤其是清除的主要途徑都是通過(guò)有機陽(yáng)離子轉運系統(如甲氧芐啶)在腎臟進(jìn)行主動(dòng)分泌的藥物。其它藥物(如雷尼替丁，西咪替丁)僅部分經(jīng)此機制清除，未顯示與拉米夫定有相互作用。核苷類(lèi)似物(如去羥肌苷，)同齊多夫定一樣，不經(jīng)此機制清除，不可能與拉米夫定發(fā)生相互作用。同服甲氧芐啶/磺胺甲噁唑160mg/800mg，其中的甲氧芐啶成份使拉米夫定暴露增加40%，磺胺甲噁唑成份不發(fā)生相互作用。然而，除非患者腎功能受損，否則不必調整拉米夫定的用量(見(jiàn)用法用量)。拉米夫定對甲氧芐啶或磺胺甲噁唑的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。當需要同時(shí)使用上述藥物時(shí)，應對患者進(jìn)行臨床監測。應避免將拉米夫定與治療卡氏肺囊蟲(chóng)肺炎(PCP)及弓形體病時(shí)大劑量復方甲噁唑(co-trimoxazole)合用。拉米夫定的代謝不涉及CYP3A，不可能與經(jīng)此系統代謝的藥物(如蛋白酶抑制劑)發(fā)生相互作用。在未獲得進(jìn)一步的資料之前，建議不要將拉米夫定與靜脈注射的更昔洛韋或膦甲酸鹽合用。當拉米夫定與扎西他濱合用時(shí)，拉米夫定可能抑制細胞內的扎西他濱磷酸化。因此，拉米夫定不推薦與扎西他濱合用。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）