達比加群酯膠囊的功能主治是用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。口服給藥后,達比加群酯迅速且完全轉化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。那么,達比加群酯膠囊作為小分子前體藥物嗎?
達比加群酯膠囊為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。
達比加群酯膠囊的兒童用藥是在本品下述適應癥中沒(méi)有兒童人群相關(guān)應用:非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預防。由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數據,所以不推薦本品用于18歲以下患者。
達比加群酯膠囊作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。口服給藥后,達比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。
達比加群酯膠囊的藥物過(guò)量是超出推薦劑量會(huì )使患者的出血風(fēng)險增加。在疑似藥物過(guò)量的情況下,凝血檢查有助于測定出血風(fēng)險。校準定量(dTT)檢查或重復性dTT檢查可預測達到特定達比加群水平的時(shí)間,即使已經(jīng)開(kāi)始進(jìn)行其他措施(如透析)。如果出現過(guò)度抗凝,可能需要中斷本品治療。尚無(wú)針對達比加群的特定解毒劑。如果發(fā)生出血并發(fā)癥,必須終止治療,并查找出血來(lái)源。由于達比加群主要經(jīng)由腎臟途徑排泄,必須維持適度利尿。應該在醫師的指導下采取合適的支持性治療,例如給予外科止血和補充血容量。可考慮使用活化的凝血酶原復合濃縮物(如FEIBA)或重組VIla因子,或凝血因子II、IX或X濃縮物。有一些實(shí)驗證據支持這些藥物逆轉達比加群抗凝效果的作用,但其在臨床實(shí)踐中的有效性以及導致血栓栓塞反彈的潛在風(fēng)險數據有限。給予了這些逆轉藥物后,抗凝檢測可能不可靠,因此進(jìn)行這些檢測時(shí)應謹慎。對于存在血小板減少癥或已經(jīng)使用長(cháng)效抗血小板藥物的病例,應考慮給予血小板濃縮物。所有對癥治療應根據醫生的判斷給予。如有條件,大出血發(fā)生時(shí),應考慮請抗凝專(zhuān)家會(huì )診。
健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,詳情請咨詢(xún)健客藥師,全國統一服務(wù)熱線(xiàn):400-086-5111,這有逾百位專(zhuān)科藥師為您提供全程安全用藥指導。
(實(shí)習編緝:李華藝)
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