辛伐他汀可抑制內源性膽固醇的合成,為血酯調節劑。臨床用于治療高膽固醇血癥,冠心病。替格瑞洛片(倍林達)用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。替格瑞洛片可以與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥嗎?
替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應進(jìn)行了研究。負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。如圖4所示,替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí),達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續了至少8小時(shí)。
替格瑞洛片(倍林達)注意事項如下:
1.有出血傾向(例如近期創(chuàng )傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。
2.對于實(shí)施擇期手術(shù)的患者,如果抗血小板藥物治療不是必須的,應在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。
3.應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù)),則應盡快重新開(kāi)始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì )增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險。
4.為謹慎起見(jiàn),不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。
5.應避免替格瑞洛與CYP3A4強抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋),因為合并用藥可能會(huì )使替格瑞洛的暴露顯著(zhù)增加(見(jiàn)【藥物相互作用】)。
6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強誘導劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥,因為合并用藥可能會(huì )導致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。
7.不建議替格瑞洛與治療指數窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類(lèi))聯(lián)合用藥,因為替格瑞洛可能會(huì )使這些藥物的暴露量增加。
8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。
9.據報道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì )出現頭暈和意識模糊癥狀,因此,出現這些癥狀的患者在駕駛或操作機械時(shí)應格外小心。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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