氟哌噻噸美利曲辛片是一種雙相抗抑郁藥,低劑量應用時(shí),具有興奮特性。與阿米替林具有相同的藥理作用,但鎮靜作用更弱。那么,氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動(dòng)力學(xué)是哪些呢?
氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動(dòng)力學(xué)是氟哌噻噸和美利曲辛合用不影響各自的藥動(dòng)學(xué)特性。氟哌噻噸:氟哌噻噸是由兩種幾何異構體組成的混合物,具有活性的順式(Z)-氟哌噻噸和反式(E)-氟哌噻噸,其比例大約為1:1,。下列數據為有活性的順式(Z)-氟哌噻噸的數據。吸收:口服用藥,氟哌噻噸的血藥濃度的達峰時(shí)間約4-5小時(shí)。口服的生物利用度約為40%。分布:表觀(guān)分布容積約為14.1L/kg,血漿蛋白結合率約為99%。生物轉化:順式(Z)-氟哌噻噸在體內主要通過(guò)三個(gè)途徑進(jìn)行代謝-磺化氧化作用、側鏈N-脫羥作用以及與葡萄糖醛酸結合。代謝產(chǎn)物沒(méi)有精神藥。
氟哌噻噸美利曲辛片的注意事項是以下病人使用本品時(shí)需謹慎給藥:器質(zhì)性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲狀腺功能亢進(jìn)、帕金森綜合征、重癥肌無(wú)力肝臟疾病晚期、心血管及其他循環(huán)系統疾病。由于其興奮特性,不推薦激動(dòng)和過(guò)度活躍的病人服用本品。如果病人之前已經(jīng)使用鎮定劑治療,須逐漸停用。若非抑郁癥狀已有明顯減輕,抑郁癥病人仍有自殺的危險。治療期間,有自殺傾向的病人不應得到大量藥物。基于其他精神類(lèi)藥物有過(guò)報道,本品可能會(huì )改變胰島素和葡萄糖耐量,這就要求糖尿病患者使用本品時(shí)要調整降糖藥的劑量。患有閉角性青光眼、前房變淺的患者,使用本品會(huì )刺激瞳孔擴大,導致青光眼急性發(fā)作。局部麻醉時(shí)同時(shí)使用三環(huán)、四環(huán)抗抑郁藥物會(huì )增加發(fā)生心律失常、低血壓的風(fēng)險。如果可能,在外科手術(shù)前幾天就停止使用本品,如果在不可避免的情況下實(shí)施急診外科手術(shù),一定要告知麻醉師之前接受抗抑郁藥物治療的病史。如同所有的神經(jīng)抑制劑一樣,服用本品罕見(jiàn)發(fā)生神經(jīng)抑制綜合征(可能致命)。非常罕見(jiàn)的情況下,尤其是氟哌噻噸治療初期,可能出現錐體外系癥狀。當神經(jīng)抑制劑如氟哌噻噸用于長(cháng)期治療時(shí),可能會(huì )發(fā)生不可逆的遲發(fā)性運動(dòng)障礙。有證據表明軀體活動(dòng)的減少與血栓癥發(fā)生風(fēng)險的升高有相關(guān)性,由于神經(jīng)抑制劑具有鎮靜作用,可減少病人的軀體活動(dòng),因此要特別注意詢(xún)問(wèn)病人是否有靜脈栓塞癥狀,并鼓勵病人進(jìn)行體育鍛煉。由于病情和服用本品均能削弱患者的注意力和反應力,服用本品的患者不得開(kāi)車(chē)或操作危險的機器。
氟哌噻噸美利曲辛片的老年患者用藥是早晨服1片即可。維持量:通常每天1片,早晨口服。對失眠或嚴重不安的病例,建議減少服藥量或在急性期加服輕度鎮靜劑。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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氟哌噻噸美利曲辛片(樂(lè )盼)市場(chǎng)價(jià):會(huì )員價(jià):¥
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