他克莫司軟膏的主要成分為他克莫司。對他克莫司或制劑中任何其他成分有過(guò)敏史的患者禁用本品。那么，他克莫司軟膏的藥理作用是什么呢？

他克莫司軟膏的藥理作用是治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發(fā)現與特應性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。他克莫司已被證實(shí)可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會(huì )啟動(dòng)基因轉錄形成淋巴因子（例如IL-2，γ干擾素）。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的轉錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質(zhì)的釋放，下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。

克莫司軟膏的注意事項是：

（1）肝腎功能不全、糖尿病、高鉀血癥、心室肥大、有神經(jīng)性毒性表現者，如震顫、頭痛、共濟失調、精神狀態(tài)改變等慎用。

（2）對老年患者用藥的臨床數據較少，但均提示應與其它成人劑量相同。

（3）肝腎移植的維持治療階段，必須持續使用本品來(lái)維持移植物功能。推薦需根據患者個(gè)體差異來(lái)定。在維持治療期間有本品用量逐漸減少的趨勢。劑量調整主要根據對排斥反應的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。

（4）妊娠時(shí)禁用本品，動(dòng)物實(shí)驗（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對母體具有毒性。臨床前及臨床數據表明，該藥能透過(guò)胎盤(pán)。因此在應用本品前應排除妊娠的可能性。本品能干擾口服避孕藥的代謝，應改用其它方式避孕。臨床前兔身上的試驗表明，本品分泌進(jìn)乳汁。

（5）哺乳期使用本品的經(jīng)驗有限。因不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用本品時(shí)不應哺乳。

（6）本品用量應根據臨床診斷輔以全血藥物濃度相應調整，其全血藥物濃度在20ng/ml均能取得較好效果。由于其半衰期長(cháng)，調整劑量需要幾天時(shí)間才能真正反映其血液中藥物濃度的變化。劑量和血藥濃度的調節必須是在負責管理患者的移植中心。

以上內容由健客藥店提供。健客藥店是國家藥監局批準的網(wǎng)上藥店。每一筆銷(xiāo)售都會(huì )受到廣東省藥監部門(mén)的監督。銷(xiāo)售藥品都從廠(chǎng)家或者廠(chǎng)家代理商購進(jìn)。如果您有什么不明白的地方，歡迎聯(lián)系我們的藥店客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

（實(shí)習編緝：梁勁）