沙格列汀片的主要成份是沙格列汀。過(guò)量給藥時(shí)，應根據患者的臨床狀態(tài)給予適當的支持性療法。沙格列汀及其活性代謝物可以通過(guò)血液透析清除(4小時(shí)清除23%藥量)。那么，沙格列汀片與酮康唑合用是什么呢？

沙格列汀片的藥理作用是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴(lài)性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽(GIP)，促進(jìn)胰腺β細胞以葡萄糖依賴(lài)性的方式釋放胰島素，而DPP4會(huì )使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降，但GLP-1的腸促胰島效應依然存在。

沙格列汀片用于2型糖尿病。單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運動(dòng)基礎上改善血糖控制。聯(lián)合治療：當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動(dòng)基礎上改善血糖控制。重要的使用限制：由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

沙格列汀片與酮康唑合用是顯著(zhù)提高沙格列汀的暴露量。應用其他CYP3A4/5強抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5強抑制劑合用時(shí)，應將沙格列汀劑量限制在2.5mg。

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（實(shí)習編緝：李華藝）