塞來(lái)昔布膠囊具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。目前尚無(wú)關(guān)于18歲以下兒童應用塞來(lái)昔布的療效和安全性的資料。那么，塞來(lái)昔布膠囊藥代動(dòng)力學(xué)怎樣呢？

塞來(lái)昔布膠囊每粒膠囊含塞來(lái)昔布0.2g。化學(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。分子式：C17H14F3N3O2S。分子量：381.38。

塞來(lái)昔布膠囊藥代動(dòng)力學(xué)大約在1500個(gè)個(gè)體中進(jìn)行了塞來(lái)昔布的藥代動(dòng)力學(xué)研究。空腹給藥的塞來(lái)昔布吸收良好，約2-3小時(shí)達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個(gè)治療劑量范圍內，塞來(lái)昔布具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān)，在治療血漿濃度時(shí)，血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，則本藥的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨關(guān)節炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當。在大于65歲的人群中，塞來(lái)昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中，塞來(lái)昔布的水平較高，因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中，塞來(lái)昔布的水平較高。在老年女性中，塞來(lái)昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來(lái)昔布的治療窗范圍大，所以不必針對老年患者調整劑量。塞來(lái)昔布在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內試驗表明，代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，清除率約為500mL/分。連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過(guò)血腦屏障。

塞來(lái)昔布膠囊的藥物過(guò)量沒(méi)有藥物過(guò)量的臨床經(jīng)驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg，每日2次的研究中，沒(méi)有發(fā)現有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過(guò)量，應采取適當的支持療法，血液透析不是去除過(guò)量藥物的有效辦法。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）