馬來(lái)酸氨氯地平片的主要成分馬來(lái)酸氨氯地平。通常口服起始劑量為5mg,每日一次,最大不超過(guò)10mg(2片),每日一次。那么,馬來(lái)酸氨氯地平片的注意事項是有怎樣呢?
馬來(lái)酸氨氯地平片口服后吸收完全但緩慢,6-12小時(shí)達到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合,分布容積為21L/kg。持續用藥后7-8天達到穩態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期健康者約為35小時(shí),高血壓病人延長(cháng)為50小時(shí),老年人65小時(shí),肝功受損者60小時(shí),腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著(zhù)影響。老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
馬來(lái)酸氨氯地平片的老年患者用藥是臨床研究未證實(shí)老年人對該藥的反應與年輕人不同,但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退,并伴有其它疾病和相應的藥物治療,一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對本品的清除率降低,藥時(shí)曲線(xiàn)(AUC)增加約40%-60%,也需采用較低的起始劑量。
馬來(lái)酸氨氯地平片的注意事項是:
1.心絞痛和/或心肌梗死:罕見(jiàn)。有嚴重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者,在開(kāi)始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí),會(huì )出現心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機制不明。
2.低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴血管作用,口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時(shí)仍需謹慎,特別是對于有嚴重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。
3.心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者:嚴重肝功能不全患者應慎用本品。
5.腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。
6.停用-阻滯劑:本品對突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒(méi)有保護作用。因此,停用-阻滯劑仍需逐漸減量。
7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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