替格瑞洛片在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。那么,替格瑞洛片與阿托伐他汀合用有什么呢?
替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
替格瑞洛片的是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應進(jìn)行了研究。負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。
阿托伐他汀和替格瑞洛片聯(lián)合用藥,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax也會(huì )出現類(lèi)似增加。考慮這些增加沒(méi)有臨床顯著(zhù)意義。
替格瑞洛片的藥物過(guò)量是:
1.目前還沒(méi)有逆轉替格瑞洛作用的解毒藥,預計替格瑞洛不可通過(guò)透析清除(見(jiàn)【注意事項】)。應根據當地標準醫療實(shí)踐處置用藥過(guò)量。出血為可以預期的藥物過(guò)量藥理效應,如發(fā)生出血,應采取適當的支持性治療措施。
2.替格瑞洛片單劑量給藥高達900mg可很好耐受。單劑量遞增研究結果顯示,本品的劑量限制反應為胃腸道毒性,包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過(guò)量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應包括呼吸困難和室性停搏,應進(jìn)行心電圖監測。
替格瑞洛片的老年患者用藥無(wú)需調整劑量。在PLATO研究中,43%的患者≥65歲,15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風(fēng)險是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無(wú)差異。然而,根據臨床經(jīng)驗并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的,某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。
替格瑞洛片的有效期是24個(gè)月。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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