替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。化學(xué)名稱(chēng):(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1,2-二醇。那么,替格瑞洛片與阿托伐他汀同用如何呢?
替格瑞洛片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。替格瑞洛片所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí),達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續了至少8小時(shí)。替格瑞洛片的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。替格瑞洛活性O-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。
替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。替格瑞洛片在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應進(jìn)行了研究。
替格瑞洛片的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。
替格瑞洛片與阿托伐他汀同用:阿托伐他汀和替格瑞洛聯(lián)合用藥,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax也會(huì )出現類(lèi)似增加。考慮這些增加沒(méi)有臨床顯著(zhù)意義。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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