非洛地平緩釋片(Ⅱ)口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。那么，非洛地平緩釋片(Ⅱ)的藥理毒理是什么？

非洛地平緩釋片(Ⅱ)的藥理毒理是：

1、藥理作用：本品為二氫吡啶類(lèi)鈣通道拮抗劑（鈣通道阻滯劑），其作用是可逆性競爭二氫吡啶結合位點(diǎn)，阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴(lài)性Ca2電流，并阻斷K誘導的鼠門(mén)靜脈攣縮。體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用；在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀(guān)察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內觀(guān)察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。本品的降壓作用呈劑量依賴(lài)性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長(cháng)期給藥心率可能增加5～10次/分鐘，-阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與-阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與-阻滯劑合用對心臟傳導（P-R、P-Q和H-V間期）沒(méi)有顯著(zhù)影響。在對沒(méi)有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現明確的負性肌力作用。本品可減低腎血管阻力而不影響腎小球濾過(guò)。在第一周用藥時(shí)可見(jiàn)輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長(cháng)期治療不影響電解質(zhì)。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現本品可增加血漿去甲腎上腺素水平。

2、毒理作用：致癌實(shí)驗：在為期兩年的致癌實(shí)驗研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀(guān)察到良性間質(zhì)細胞瘤（Leydig細胞瘤）的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥(138.6mg/kg)day（最大建議人用劑量的28倍）的類(lèi)似研究中未發(fā)現此現象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時(shí)相應增加血清黃體化激素。Leydig細胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內尚未發(fā)現。在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均發(fā)現病灶鱗狀細胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現其他藥物相關(guān)的食道或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平138.6mg/kg/day（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現致癌作用。致突變實(shí)驗：非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）