非洛地平緩釋片(波依定)功能主治：高血壓、穩定性心絞痛。藥理毒理是研究一個(gè)藥物對人體的不利影響，副作用研究藥物對人體產(chǎn)生癥狀，藥物機制，治療效應及檢測其毒性，尤其是藥物對人體的毒性。非洛地平緩釋片有什么藥理毒理？

非洛地平緩釋片(波依定)的藥理毒理如下：

藥理作用

本品為二氫吡啶類(lèi)鈣通道拮抗劑（鈣通道阻滯劑），與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點(diǎn)，可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴(lài)性Ca2+電流，并阻斷K+誘導的鼠門(mén)靜脈攣縮。體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用；在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀(guān)察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內觀(guān)察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。本品的降壓作用呈劑量依賴(lài)性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長(cháng)期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β-阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與β-阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與β-阻滯劑合用對心臟傳導（P-R、P-Q和H-V間期）沒(méi)有顯著(zhù)影響。在對沒(méi)有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現明確的負性肌力作用。本品可減低腎血管阻力而不影響腎小球濾過(guò)。在第一周用藥時(shí)可見(jiàn)輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長(cháng)期治療不影響電解質(zhì)。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現本品可增加血漿去甲腎上腺素水平。

毒理作用

致癌實(shí)驗：在為期兩年的致癌實(shí)驗研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀(guān)察到良性間質(zhì)細胞瘤（Leydig細胞瘤）的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥138.6mg/kg/day（最大建議人用劑量的28倍）的類(lèi)似研究中未發(fā)現此現象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時(shí)相應增加血清黃體化激素。Leydig細胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內尚未發(fā)現。在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均發(fā)現病灶鱗狀細胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現其他藥物相關(guān)的食道或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平138.6mg/kg/day（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現致癌作用。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）