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恩替卡韋分散片的主要成份與藥理是什么？

來(lái)源： 發(fā)布時(shí)間：2016/9/18 11:16:50
    導讀：恩替卡韋分散片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。

恩替卡韋分散片為白色或類(lèi)白色片。本品適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

那么，恩替卡韋分散片的主要成份與藥理是什么？

恩替卡韋分散片為肝病用藥。本品主要成份為：恩替卡韋化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物化學(xué)結構式：分子式：C12H15N5O3&middot；H2O分子量：295.3。

本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：

（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；

（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；

（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）

 

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