恩替卡韋分散片(維力青)適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋分散片的主要成份是什么？

恩替卡韋分散片(維力青)的主要成份是恩替卡韋。化學(xué)名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式：C12H15N5O3H2O。分子量：295.3。

恩替卡韋分散片(維力青)為白色或類(lèi)白色片。1.藥理作用。本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。2.毒理研究。在人類(lèi)淋巴細胞培養的實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導劑。在A(yíng)mes實(shí)驗（使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑）、基因突變實(shí)驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗和DNA修復實(shí)驗中，恩替卡韋也呈陰性。

恩替卡韋分散片(維力青)藥代動(dòng)力學(xué)1.吸收。健康受試者口服用藥后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6—10天后可達穩態(tài)，累積量約為兩倍。2.分布。藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量，這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。3.代謝和清除。在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。本品主要以原形通過(guò)腎臟清除，清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）