硝苯地平控釋片的主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。為圓形雙凸的堅硬玫瑰紅色薄膜衣片。那么,硝苯地平控釋片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
硝苯地平控釋片的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過(guò)量服用硝苯地平可導致低血壓。從小劑量開(kāi)始服用,一般起始劑量10mg/次,一日3次口服;常用的維持劑量為口服10-20mg/次,一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者,可用至20-30mg/次,一日3-4次。最大劑量不宜超過(guò)120mg/日。如果病情緊急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根據患者對藥物的反應,決定再次給藥。
硝苯地平控釋片藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時(shí)間提前。硝苯地平在10-30mg之間,生物利用度和半衰期無(wú)顯著(zhù)差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無(wú)差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1-2小時(shí)作用達高峰,作用持續4-8小時(shí);舌下給藥2-3分鐘起效,20分鐘達高峰。T1/2呈雙相,T1/2α2.5-3小時(shí),T1/2β為5小時(shí)。藥物在肝臟內轉換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
硝苯地平控釋片的禁忌是:
1.對硝苯地平過(guò)敏者禁用。
2.心源性休克。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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