使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,硝苯地平控釋片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
硝苯地平控釋片的藥代動(dòng)力學(xué):
本品在24小時(shí)內近似恒速釋放硝苯地平,通過(guò)膜調控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。服藥后,藥片中的非活性成份完整地通過(guò)胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。
吸收:硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過(guò)效應,即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。穩態(tài)時(shí)硝苯地平控釋片的生物利用度相當于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率,但不影響生物利用度的范圍。
硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高,首次給藥后6-12小時(shí)達到高值穩定水平。多劑量給藥后相對恒定的血藥濃度得到維持,給藥期間24小時(shí)內血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小(0.9-1.2)。
分布:硝苯地平與血漿蛋白(白蛋白)的結合率大約是95%。硝苯地平靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。
生物轉化:口服給藥后,硝苯地平主要通過(guò)氧化作用在腸壁和肝臟代謝。其代謝物無(wú)藥物活性。
硝苯地平絕大多數以代謝物形式經(jīng)腎臟排泄,另有大約5-15%經(jīng)由膽汁排泄到糞便中。尿中僅有微量原形藥物(0.1%以下)。
消除:常規劑型硝苯地平(硝苯地平膠囊)的終末消除半衰期為1.7-3.4小時(shí)。因為控釋片釋藥和吸收過(guò)程中血漿藥物濃度呈平臺樣,所以硝苯地平控釋片給藥后的終末消除半衰期這一藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有實(shí)際意義。硝苯地平控釋片末次給藥后,血漿藥物濃度逐漸降低,消除半衰期與常規劑型相同。
與健康志愿者比較,腎功能低下患者服藥后藥物消除無(wú)明顯改變。肝功能低下患者服藥后總清除率降低,所以嚴重肝功能損害患者用藥時(shí)可能需要減少給藥劑量。
如您想對本品有進(jìn)一步的了解,您可以到方舟健客咨詢(xún)在線(xiàn)客服,或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!
(實(shí)習編輯:李建雄)
上一篇:馬來(lái)酸依那普利片(怡那林)在... 下一篇:硝苯地平控釋片的藥物相互作...相關(guān)藥品購買(mǎi)
相關(guān)健康經(jīng)驗