瑞舒伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果顯示:吸收:口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。那么,瑞舒伐他汀鈣片的藥物過(guò)量是有怎樣后果呢?
瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。
瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗與細胞培養試驗結果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。
瑞舒伐他汀鈣片的藥物過(guò)量是過(guò)量時(shí)沒(méi)有特殊的治療方法。一旦發(fā)生過(guò)量,應給予對癥治療,需要時(shí)采用支持性措施。應監測肝功能和CK水平。血液透析可能沒(méi)有明顯療效。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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