恩替卡韋片主要成分為恩替卡韋。吸收健康人群口服用藥后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6-10天后可達穩態(tài)，累積量約為兩倍。那么，恩替卡韋片與CYP450酶合用是有怎樣后果呢？

恩替卡韋片的功能主治是適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

恩替卡韋片的微生物學(xué)作用機制本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。

恩替卡韋片的用法用量是患者應在有經(jīng)驗的醫生指導下服用博路定。

1.推薦劑量：成人和16歲以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。博路定應空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

2.腎功能不全在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應調整用藥劑量。腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量肌酐清除率（mL/min）通常劑量（0.5mg）拉米夫定治療失效（1.0mg）≥50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1.0mg30到<50每日一次，每次0.25mg每日一次，每次0.5mg10到<30每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg血液透析或CAPD每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg

3.血液透析后用藥肝功能不全肝功能不全患者無(wú)需調整用藥劑量。

體內和體外試驗評價(jià)了恩替卡韋片的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時(shí)，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時(shí)，恩替卡韋不誘導人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時(shí)服用通過(guò)抑制或誘導CYP450系統而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。而且，同時(shí)服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動(dòng)力學(xué)也沒(méi)有影響。

恩替卡韋片的注意事項是患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時(shí)會(huì )出現肝臟病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當的防護措施。

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（實(shí)習編緝：陳志方）