哪些患者禁用博路定呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/9/4 2:04:07

導讀：

博路定為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，哪些患者禁用博路定呢？

博路定適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）為0.0012μM。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。博路定在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。

博路定為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，博路定對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。博路定能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。博路定通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。

對恩替卡韋或制劑中任何成分過(guò)敏者禁用博路定。

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（實(shí)習編緝：梁勁）

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