博路定恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,哪些患者禁用博路定恩替卡韋片呢?
博路定恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,博路定恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。博路定恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
博路定恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,博路定恩替卡韋片廣泛分布于各組織。博路定恩替卡韋片的體外實(shí)驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。博路定恩替卡韋片在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。博路定恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
對恩替卡韋或制劑中任何成分過(guò)敏者禁用博路定恩替卡韋片。孕婦忌用博路定恩替卡韋片。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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