博路定的主要成分為恩替卡韋。博路定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,博路定的禁忌有什么呢?
博路定在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數方式下降,博路定達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。博路定的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。博路定主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。博路定對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,博路定同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
博路定對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM),博路定對在細胞培養液中生長(cháng)的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)無(wú)臨床相關(guān)活性(EC50]10μM)。博路定在人類(lèi)淋巴細胞培養的實(shí)驗中,發(fā)現恩替卡韋是染色體斷裂誘導劑。博路定在A(yíng)mes實(shí)驗(使用傷寒桿菌,大腸桿菌,使用或不用代謝激活劑)、基因突變實(shí)驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實(shí)驗中,發(fā)現恩替卡韋不是突變誘導劑。
博路定的禁忌:對恩替卡韋或制劑中任何成分過(guò)敏者禁用。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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