沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)，舒利迭以聯(lián)合用藥形式，用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療，包括成人和兒童哮喘。沙美特羅替卡松粉吸入劑的主要成份為什么？

沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)的主要成份是沙美特羅和丙酸氟替卡松。

沙美特羅替卡松粉吸入劑為白色或類(lèi)白色的微粉，密封在鋁箔條內，該鋁箔條纏繞在一模制的塑料裝置中，這種給藥裝置稱(chēng)為準納器。病人通過(guò)準納器吸嘴吸入藥物。

藥效學(xué)特性作用機制：沙美特羅替卡松粉吸入劑含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預防病情惡化。沙美特羅替卡松粉吸入劑能為同時(shí)使用β-受體激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的病人提供更方便的方案，兩種藥物的各自作用機制闡述如下：沙美特羅：沙美特羅分子結構為一條能與受體外點(diǎn)結合的長(cháng)鏈，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用，并產(chǎn)生至少持續12小時(shí)的更持久的支氣管擴張作用。體外試驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質(zhì)（如組胺、白三烯和前列腺素D2）的釋放，是強有力的長(cháng)效抑制制劑。沙美特羅能抑制人體吸入過(guò)敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應，對后者的作用在單劑吸入后能持續30多個(gè)小時(shí)，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性，這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚，這一機制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松：吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產(chǎn)生強效的糖皮質(zhì)激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而沒(méi)有使用全身性皮質(zhì)激素的副作用。在長(cháng)期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以?xún)取．斢善渌奈肫べ|(zhì)激素改換過(guò)來(lái)后，盡管過(guò)去及現在間斷使用口服皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時(shí)腎上腺功能可恢復至正常。在長(cháng)期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時(shí)可檢測到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過(guò)去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會(huì )持續相當長(cháng)時(shí)間。

在動(dòng)物及人體內均無(wú)證據表明經(jīng)吸入途徑同時(shí)使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會(huì )影響兩種成份各自的藥代動(dòng)力學(xué)。因此從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來(lái)說(shuō)兩種成份可以分開(kāi)考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低，但仍不排除與其它物質(zhì)和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標。另外，關(guān)于沙美特羅的藥代動(dòng)力學(xué)的資料是有限的，因為吸入治療劑量后的藥物血漿濃度很低（約200pg/ml或更低），檢測血漿中的藥物有技術(shù)上的困難。常規使用沙美特羅后，可在體循環(huán)中監測到羥萘甲酸，其穩態(tài)濃度達到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時(shí)觀(guān)察到的穩態(tài)水平要低1000倍以上。在長(cháng)期（12個(gè)月以上）常規用藥的氣道阻塞的病人中，未見(jiàn)到有害作用。丙酸氟替卡松：根據吸入裝置的不同,吸入丙酸氟替卡松后，絕對生物利用度為正常劑量的10-30%。系統吸收主要發(fā)生在肺部，起始時(shí)迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統前代謝作用,此方式對系統吸收的貢獻極小，最終口服生物利用度低于1%。系統吸收隨吸入劑量的增加呈線(xiàn)性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高（1150mL/min），穩態(tài)分布容積大（約300L）和終末半衰期約為8小時(shí)的特點(diǎn)。其血漿蛋白結合率較高（91%）。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除，主要被細胞色素P450酶CYP3A4A代謝為一種無(wú)活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計（<0.2%）,并且其代謝物的腎消除低于5%。應謹慎合用CYP3A4抑制劑，因為這些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統暴露。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）